Состав
- Активное вещество:
Дротаверина гидрохлорид — 0,02 г,
- Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метасульфит) — 0,001 г, спирт этиловый 95% — 0,069 г, натрия сульфит безводный — 0,0002 г, динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г, бензэтония хлорид — 0,0001 г, лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г, натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г, вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат — зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект 'первого прохождения' через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 45–60 мин.
Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения препарата 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Дротаверин (для инъекций): Показания
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
- При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом, тензорная головная боль,
- альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.
Способ применения и дозы
- Взрослым внутримышечно или подкожно — по 40–240 мг в 1–3 приема в сутки,
- Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик — внутривенно медленно, 40–80 мг,
- Другие абдоминальные спастические боли: 40–80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более),
- Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическом действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Дротаверин (для инъекций): Противопоказания
- гиперчувствительность
- выраженная печеночная и почечная недостаточность
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность
- период лактации
- детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг)
- гиперчувствительность к сульфитам
С осторожностью
Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.
Дротаверин (для инъекций): Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
- Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.
- Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Взаимодействие
- Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
- Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
- Снижает спазмогенную активность морфина.
- Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
- Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении «лежа» из-за опасности развития коллапса.
- В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе).
- В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «ПРОМОМЕД РУС»
(ООО «ПРОМОМЕД РУС»), Россия,
101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1.
Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А,
Телефон/факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.
Претензии направлять в адрес производителя
- Объём упаковки 2 мл
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 2 года
- Свойства Инъекции при болезнях желудка и кишечника, от гастрита, от мочекаменной болезни, от цистита, от язвы желудка и 12-перстной кишки, от гастродуоденита, от колита, от спазмов желудочно-кишечного тракта, от угрожающего выкидыша, от холецистита, от энтерита, для кишечника, для сосудов, для желчного пузыря, для мочевого пузыря, для мочевыводящих путей, для половых органов, от боли, от колик, от желчной колики, от менструальной боли, от почечной колики, беременным по назначению врача, детям по назначению врача, для взрослых по назначению врача, кормящим мамам по назначению врача
- Форма выпуска раствор для инъекций
- Количество в упаковке 10
- Торговое название Дротаверин (для инъекций)
- Дозировка или размер 20 мг/мл
- Первичная упаковка ампула темного стекла
- Действующее вещество (МНН) Дротаверин