Состав
1 таблетка содержит в качестве активного вещества мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости. Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым опенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3 - 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 -1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематпческие барьеры, онцентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Tl/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Амелотекс: Показания
Раствор для в/м введения, таблетки
- ревматоидный артрит,
- остеоартроз,
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева),
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (раствор для в/м введения).
Гель для наружного применения
- Симптоматическая терапия остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом.
- Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозы
- Раствор для в/м введения
В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина &>,25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг..
- Таблетки
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг.
У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
- Гель для наружного применения
Наружно. Не применять внутрь.
Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза в день тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2–3 мин. Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта и составляет не более 4 нед.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
Амелотекс: Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам,
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования,
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других несгероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе),
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия,
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 15 лет. В связи с наличием в составе препарата лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозогалакгозной мальабсорбцией принимать препарат не следует.
Амелотекс: Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0,1-1 % - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1 % - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия, 0,1-1 % изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 % - крапивница, менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм. Со стороны нервной системы: более 1 % - головокружение, головная боль, 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 % - периферические отеки, 0,1-1 % - повышение артериального давления, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0,1 -1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1 % - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет, при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие
Раствор для в/м введения, таблетки
При одновременном применении со следующими ЛС:
- другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) — увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ,
- гипотензивные препараты — возможно снижение эффективности действия последних,
- препараты лития — возможно развитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови),
- метотрексат — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови),
- диуретики и циклоспорин — возрастает риск развития почечной недостаточности,
- внутриматочные контрацептивные средства — возможно снижение эффективности действия последних,
- антикоагулянты (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови),
- колестирамин — в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ,
- СИОЗС — возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гель для наружного применения
Амелотекс® гель не следует применять вместе с другими препаратами для наружного применения. Не рекомендуется применять гель одновременно с другими НПВС. При комбинированном применении с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, раствор для в/м применения) суточная доза не должна превышать 15 мг.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатини на более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима д озирования. У пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Раствор для в/м введения, таблетки. По рецепту.
Гель для наружного применения. Без рецепта.
Производитель
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье Республика Македония, ул. Козле, № 188,1000 Скопье - ЗАО «ФармФирма «Сотекс» 141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муници-пальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликове, д. 11
- Срок годности 5 лет
- Свойства Для приема внутрь, Противовоспалительные таблетки, от артроза и артрита, от ишиаса, от люмбаго, от остеоартроза, от остеохондроза, от радикулита, от ревматоидного артрита, для суставов, для позвоночника, от боли, от боли в спине, от боли в суставах, от боли в шее, от боли после травм и операций, детям по назначению врача, детям старше 15 лет, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска таблетки
- Количество в упаковке 20
- Торговое название Амелотекс
- Дозировка или размер 15 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Мелоксикам
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C