Состав
1 суппозиторий содержит: Действующее вещество: мелоксикам Вспомогательные вещества: Жир твердый (Суппосир ВР) Макрогола глицерилгидроксистеарат 7.5 мг 1636,0 мг 6.5 мг 15,0 мг 1628.5 Мг 16.5 мгОписание
Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.Фармакодинамика
АМЕЛОТЕКС® - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.Фармакокинетика
Абсолютная биодосгупносгь мелоксикама - 89 %. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мт и 15 мт его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Ст„ и Cmin препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,1 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40 %. Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты (старше 65 лет) У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.Амелотекс: Показания
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:
остеоартроз,
ревматоидный артрит,
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
На прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозы
Ректально (глубоко), освободив суппозиторий от контурной упаковки. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Рекомендуемый режим дозирования
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день, в более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат необходимо применять ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности. Подавление синтеза ПГ может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Амелотекс: Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата, — противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования, — декомпенсированная сердечная недостаточность, — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе), — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-персгной кишки, острый геморрагический гастрит, активное желудочно-кишечное кровотечение, — воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, — тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, — тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, — беременность, период грудного вскармливания, — детский возраст до 15 лет. Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.Амелотекс: Побочные действия
Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея, нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит, редко перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: часто - анемия, нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения,тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь, нечасто - крапивница, редко фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. 2/И-105 Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость, редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, редко - острая почечная недостаточность, связь с приемом препарата АМЕЛОТЕКС® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. Нечеткость зрительного восприятия. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилакгоидные/анафилакгические реакции. Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата, зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.Взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
При совместном применении НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).
При одновременном применении с метотрексатом НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг/нед, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности.
У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс®, усиливается его выведение через ЖКТ (см. «Передозировка»).
При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Особые указания
Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии таковых. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс® (также как и при использовании других НПВС) у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пожилого возраста, а также находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применение низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других ЛС, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Амелотекс® необходимо прекратить.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Амелотекс®.
НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см. «Взаимодействие»). У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата Амелотекс® не должна превышать 7,5 мг/сут.
При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, получающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс®, должны принимать достаточное количество жидкости.
Амелотекс®, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение препарата Амелотекс®, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующего концентрации внимания.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг. 1 суппозиторий в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. 3 суппозитория в контурной ячейковой упаковке. 1,2,3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Фармпроект», Россия 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
- Свойства Для ректального применения, от артроза и артрита, от ишиаса, от люмбаго, от остеоартроза, от остеохондроза, от радикулита, от ревматоидного артрита, для суставов, для позвоночника, от боли, от боли в спине, от боли в суставах, от боли в шее, от боли после травм и операций, детям по назначению врача, детям старше 15 лет, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска суппозитории ректальные
- Количество в упаковке 6
- Торговое название Амелотекс
- Дозировка или размер 7.5 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Мелоксикам
- Условия хранения В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 2 года