Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: палоносетрона гидрохлорид (в пересчете на палоносетрон) 0,05 мг,
вспомогательные вещества: маннитол 41,5 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг, натрия цитрата дигидрат 3,7 мг, лимонной кислоты моногидрат 1,56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты до pH = 5,0 ± 0,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист
Фармакодинамика
Препарат Оницит® (палоносетрон) - высоко селективный серотониновых рецепторов антагонист. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.
Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.
Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.
Так, после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.
После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный ' клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Дети.
Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Оницит: Показания
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).
Способ применения и дозы
Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.
Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.
Оницит: Противопоказания
Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата,
- Детский возраст до 18 лет,
- Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.
Оницит: Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %, запор - до 5 %.
Нечасто наблюдаемые побочные реакции:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД), повышение АД, удлинение интервала QT, изменение окраски вен, варикозное расширение вен,
со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория,
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота,
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи,
со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь,
со стороны костно-мышечной системы: артралгия,
со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах,
изменение лабораторных показателей: повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз,
прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы - чувство 'жара', гриппоподобный синдром.
Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.
Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).
Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.
Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергичесмши препаратами, другими противорвотными средствами.
Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).
Особые указания
Оницит® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОСО БиоФармасьютикалс Мануфэкчеринг ЭлЭлСи, 4272 Balloon Park Road NE, Albuquerque, New Mexico 87109, USA, США
- Форма выпуска раствор для внутривенного введения
- Количество в упаковке 1
- Торговое название Оницит
- Дозировка или размер 0,25мг/5мл
- Первичная упаковка ампула
- Действующее вещество (МНН) Палоносетрон
- Объём упаковки 5 мл
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C
- Срок годности 4 года
- Свойства Инъекции при болезнях желудка и кишечника, от онкологических заболеваний, для желудка, от рвоты, от тошноты, детям по назначению врача, для взрослых по назначению врача