Состав
1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит (в гранулах):
- Активные компноненты: триметазидина дигидрохлорид – 80 мг (в виде гранул, покрытых пленочной оболочкой),
- Вспомогательные вещества: сахарные сферы** (710-850 мкм) - 36.68 мг, гипромеллоза - 6.4 мг.
- Состав пленочной оболочки гранул: этилцеллюлоза - 8 мг, трибутилацетилцитрат - 1.2 мг, тальк - 12 мг.
- Состав смеси для опудривания гранул: тальк - 0.43 мг, магния стеарат - 0.14 мг.
- Твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись '80' белого цвета*: 61.000 мг.
- Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) - 0.732 мг, желатин*** - 35.868 мг.
- Состав крышки капсулы: титана диоксид (Е171) - 0.122 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.366 мг, желатин*** - 23.912 мг.
9 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Описание
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись '80' белого цвета*, содержимое капсулы - гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсулы Предуктал ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал ОД 80 мг.
Распределение
Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при применении таблеток триметазидина в дозе по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Предуктал ОД: Показания
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Клиническая фармакология
Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда в условиях ишемии.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал ОД следует прекратить.
Продолжительность лечения определяется врачом.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы 'Фармакокинетика' и 'Особые указания') рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел 'Особые указания') ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел 'Фармакокинетика'). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД при беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Предуктал ОД: Противопоказания
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения,
- непереносимость фруктозы/сахарозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность сахаразы/изомальтазы и другие ферментопатии, связанные с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата,
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных),
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет.
Предуктал ОД: Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), 'шаткость' походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, 'приливы' крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, неуточненной частоты - запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница, неуточненной частоты - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие расстройства: часто - астения.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Условия отпуска
По рецепту
- Торговое название Предуктал ОД
- Дозировка или размер 80 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Триметазидин
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C
- Срок годности 2 года
- Свойства Капсулы для сердца и сосудов, от стенокардии, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска капсулы с пролонгированным высвобождением
- Количество в упаковке 30