Состав
Таблетка - 1 таб.:
- Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10,0 мг,
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37,0 мг, лактозы моногидрат - 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 10,0 мг, повидон К-30 - 4,5 мг, полоксамер - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг, пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,5000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,5820 мг, тальк - 0,5778 мг, титана диоксид - 0,3261 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10.87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] - 3,0 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой 'концентрация-время' (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При 'первичном прохождении' через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при 'первичном прохождении' через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % - через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Лерканорм: Показания
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Способ применения и дозы
Внутрь препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пациентов пожилого возраста При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.
Лерканорм: Противопоказания
Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата, нелеченная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, обструкция выносящего тракта левого желудочка, период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность и период грудного вскармливания, применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
Лерканорм: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто &≤ 1/10, часто от &≤ 1/100 до&< 1/10, нечасто от &≤ 1/1000 до&< 1/100, редко от &≤ 1/10000 до&< 1/1000, очень редко&< 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, 'приливы' крови к коже лица, редко - стенокардия, боль за грудиной, очень редко - обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко - обратимое повышение активности 'печеночных' трансаминаз.
Прочие: нечасто - периферические отеки, редко - астения, повышенная утомляемость, очень редко - гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.
Условия отпуска
По рецепту
- Форма выпуска таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Количество в упаковке 30
- Торговое название Лерканорм
- Дозировка или размер 10 мг
- Первичная упаковка блистер
- Действующее вещество (МНН) Лерканидипин
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Таблетки для сердца и сосудов, от гипертонии, от стенокардии, для сердца, для сосудов, от давления, для взрослых по назначению врача