Состав
Таблетки - 1 таб.:
- действующее вещество: нимесулид 100 мг,
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А, аспартам, тальк, магния стеарат, ароматизатор ананасовый.
Таблетки, диспергируемые в полости рта 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с фаской и риской, с характерным ананасовым запахом.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой 'концентрация - время' (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводтся около 29%.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Найсулид: Показания
- Острая боль (боль в спине, пояснице, болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов, тендиниты, бурситы, зубная боль),
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом,
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Положите таблетку на язык, таблетка быстро растворится, и Вы сможете проглотить ее без воды.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день.
Принимают после еды. При необходимости таблетку можно запить достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста:
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.
Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Применение препарата Найсулид® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Найсулид: Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата,
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе),
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе,
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП),
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения,
- период после проведения аортокоронарного шунтирования,
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях,
- подозрение на острую хирургическую патологию,
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе,
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью,
- тяжелые нарушения свертываемости крови,
- тяжелая сердечная недостаточность,
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- детский возраст до 12 лет,
- беременность и период грудного вскармливания,
- алкоголизм, наркотическая зависимость,
- печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью:
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе, пожилой возраст, длительное предшествующее применение НПВП, тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Найсулид: Побочные действия
Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко - анемия, эозинофилия, геморрагии, Очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко - реакции гиперчувствительности, Очень редко - анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость, Редко - эритема, дерматит, Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - головокружение, Очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: Редко - чувство страха, нервозность, ночные 'кошмарные' сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения: Редко - нечеткость зрения, Очень редко - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Очень редко - вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто - повышение артериального давления, Редко - тахикардия, лабильность артериального давления, 'приливы' крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: Нечасто - одышка, Очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - диарея, тошнота, рвота, Нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, Очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто - повышение активности 'печеночных' ферментов, Очень редко - гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, Очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: Редко - гиперкалиемия.
Прочие: Нечасто - периферические отеки, Редко - недомогание, астения, Очень редко - гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRls), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади кривой 'концентрация - время' (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.
Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигогсином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности 'печеночных' трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид® у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения препарата Найсулид® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Найсулид® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Найсулид® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающий препарат Найсулид®, лечение препаратом необходимо прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найсулид® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков 'простуды' или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид® прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Найсулид® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Найсулид® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
- Торговое название Найсулид
- Дозировка или размер 100 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Нимесулид
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Для приема внутрь, Противовоспалительные таблетки, от артроза и артрита, от мигрени, от бурсита, от воспаления сухожилий, от вывихов и растяжений, от ишиаса, от люмбаго, от миозита, от остеохондроза, от подагры, от радикулита, от боли, от боли в спине, от боли в суставах, от боли в шее, от боли после травм и операций, от головной боли, от зубной боли, от менструальной боли, от температуры, детям по назначению врача, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска таблетки, диспергируемые в полости рта
- Количество в упаковке 20