Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 30 мг, лактозы моногидрат — 188,95 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг, повидон К30 — 2,2 мг, кросповидон (тип А) — 24 мг, натрия лаурилсульфат — 0,35 мг, магния стеарат — 3 мг | |
| капсулы твердые желатиновые (корпус и крышечка): титана диоксид — 1,3333%, краситель хинолиновый желтый — 0,9197%, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0044%, желатин — до 100% |
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность ИЛ-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая ИЛ-6, ФНОα. Действие развивается через 2–4 нед. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения Cmax реина в плазме крови — 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина Cmax реина в плазме крови — 3,15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, Cmax повышается.
Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
T1/2 — 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Диартрин: Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая водой, по 50 мг (1 капс.) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Поскольку диацереин в течение первых двух недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, рекомендуется начинать лечение с 1 капс./сут (вечером, во время еды) в течение 4 нед. Затем после консультации с врачом доза может быть увеличена до 100 мг (2 капс./сут).
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в 2 раза до 50 мг (1 капс./сут).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Диартрин: Противопоказания
повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона,
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
кишечная непроходимость,
боль в животе неясного генеза,
заболевания печени (в т.ч. в анамнезе),
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин),
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
беременность и период грудного вскармливания,
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, пациенты 65 лет и старше.
Диартрин: Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и &<,1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и &<,1/100 случаев), редко (≥1/10000 и &<,1/1000 случаев) и очень редко (&<,1/10000 случаев, включая отдельные случаи).
Аллергические реакции: нечасто — аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Прочее: нечасто — интенсивное окрашивание мочи1, редко — общее недомогание.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациентом замечены другие нежелательные реакции, следует сообщить об этом врачу.
1 Во время лечения препаратом возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения дозы.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с ЛС, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. антибиотики), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.
ЛС, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
Во время лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.
При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
При появлении у пациента диареи лечение препаратом должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 10, 15 или 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
- Действующее вещество (МНН) Диацереин
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Для приема внутрь, Противовоспалительные капсулы, от остеоартроза, для суставов, для костей, от боли в суставах, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска капсулы
- Количество в упаковке 120
- Торговое название Диартрин
- Дозировка или размер 50 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая