Состав
| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный с сахаром или малиновый с сахаром) | 1 пак. |
| активные вещества: | |
| парацетамол | 0,5 г |
| аскорбиновая кислота | 0,2 г |
| фенирамина малеат | 0,025 г |
| вспомогательные вещества (лимонный с сахаром): сахароза — 11,555 г, лимонная кислота — 0,2 г, акации камедь — 0,1 г, натрия сахарината дигидрат — 0,02 г, ароматизатор лимонно-ромовый (мальтодекстрин, акации камедь, α-пинен, β-пинен, лимонен, γ-терпинен, линапол, нераль, α-терпинеол, гераниаль, декстроза, кремния диоксид, бутилгидроксианизол) — 0,5 г | |
| вспомогательные вещества (малиновый с сахаром): сахароза — 11,555 г, лимонная кислота — 0,2 г, акации камедь — 0,1 г, натрия сахарината дигидрат — 0,02 г, ароматизатор малиновый (этилацетат, изоамилацетат, уксусная кислота, бензиловый спирт, триацетин, ванилин, p-гидрокси-бензилацетон, мальтодекстрин, Е1450 модифицированный кукурузный крахмал, Е129 краситель «Красный очаровательный», Е133 краситель бриллиантовый голубой, Е110 краситель «Солнечный закат» желтый, пермастабил 505528RI, малина 054428А) — 0,15 г |
Описание
Фервекс® (лимонный с сахаром): порошок светло-бежевого цвета. Допускаются вкрапления коричневого цвета.
Внешний вид приготовленного раствора — серо-бежевого цвета, опалесцирующий.
Фервекс® (малиновый с сахаром): порошок от светло-розового до светло-бежевого цвета. Допускаются вкрапления темно-розового цвета.
Внешний вид приготовленного раствора — розового цвета, слегка опалесцирующий.
Фармакодинамика
Фервекс® — комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамин и аскорбиновую кислоту.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фенирамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.
Аскорбиновая кислота является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме ЛС в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в синтезе окситоцина, АКТГ и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция — высокая. Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент СYP2Е1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Фенирамин
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. T1/2 из плазмы крови составляет от 1 до 1,5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.
Аскорбиновая кислота
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Tmax после приема внутрь — 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Связь с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани, наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза, проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выводится при гемодиализе.
Фервекс: Показания
Применяется в качестве симптоматической терапии при острых респираторных вирусных инфекциях для облегчения следующих симптомов:
ринорея, заложенность носа,
головная боль,
повышенная температура тела,
слезотечение,
чихание.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 1 пак. 2–3 раза в сутки.
Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане (200 мл) теплой воды.
Максимальная продолжительность лечения — 5 дней. Максимальная суточная доза парацетамола составляет 4 г (8 пак. препарата Фервекс®) при массе тела более 50 кг.
Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина &<,10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 5 дней после начала приема препарата, сохраняется повышенная температура тела или после первоначального снижения она внезапно повышается снова, необходимо обратиться к врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований препарата Фервекс® у беременных женщин не проводилось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.
Неизвестно, проникают ли активные вещества препарата в грудное молоко. Препарат не следует применять в период лактации.
Фервекс: Противопоказания
повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому другому компоненту препарата,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
печеночная недостаточность,
закрытоугольная глаукома,
задержка мочи, связанная с заболеваниями предстательной железы и нарушениями мочеиспускания,
портальная гипертензия,
алкоголизм,
фенилкетонурия,
глюкозо-галактозная мальабсорбция,
беременность (безопасность не изучена),
период лактации (безопасность не изучена),
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст, сахарный диабет.
Фервекс: Побочные действия
Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.
Возможны сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение мочеиспускания, запор, аллергические реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), сонливость, нарушение аккомодации, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, головокружение, нарушение координации, тремор, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение концентрации внимания (чаще у пожилых пациентов), анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ажитация, нервозность, бессонница.
При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение ПВ (через 12–48 ч после приема), развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В первые 6 ч после передозировки — промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.
Симптомы, обусловленные передозировкой аскорбиновой кислоты: тошнота, диарея, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое, форсированный диурез.
Симптомы, обусловленные передозировкой фенирамина: судороги, нарушения сознания, кома.
Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов (фенирамин), поэтому следует избегать его приема в период лечения препаратом Фервекс®. Кроме того, этанол при одновременном применении с фенирамином способствует развитию острого панкреатита.
Фенирамин в составе препарат Фервекс® усиливает действие седативных препаратов — производных морфина, барбитуратов, бензодиазепиновых и других транквилизаторов, нейролептиков (мепробамат, производные фенотиазина), антидепрессантов (амитриптилин, миртазапин, миансерин), антигипертензивных препаратов центрального действия, седативных средств, относящихся к группе H1-блокаторов, баклофена, при этом не только возрастает седативный эффект, но и повышается риск развития побочных эффектов препарата (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Следует учитывать возможность усиления центральных атропиноподобных эффектов при применении в комбинации с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами (другие антигистаминные препараты, ангидепрессанты группы имипрамина, нейролептики фенотиазинового ряда, м-холиноблокирующие противопаркинсонические средства, атропиноподобные спазмолитические средства, дизопирамид).
При использовании препарата вместе с индукторами микросомального окисления — барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом — значительно повышается риск гепатотоксического действия (за счет входящего в состав парацетамола).
ГКС при одновременном применении увеличивают риск развития глаукомы.
Прием одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.
При одновременном применении с хлорамфениколом (левомицетин) токсичность последнего возрастает.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоиды), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
ЛС хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС-средства при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Фервекс® не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При превышении рекомендованных доз и длительном применении может появиться психическая зависимость от препарата. Во избежание передозировки парацетамола следует убедиться, что суммарная суточная доза парацетамола, содержащегося во всех лекарственных препаратах, принимаемых пациентом, не превышает 4 г.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активность печеночных трансаминаз и ЛДГ).
В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 11,555 г сахарозы, что соответствует 0,9 ХЕ.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный с сахаром). По 13,1 г в пакетике из бумаги/алюминия/ПЭ. По 4, 8, 12 пак. в пачке картонной.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (малиновый с сахаром). По 12,75 г в пакетике из бумаги/алюминия/ПЭ. По 8 пак. в пачке картонной.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная/третичная упаковка), выпускающий контроль качества: УПСА САС, Франция. 979, авеню де Пирене, 47520, г. Ле Пассаж, Франция/UPSA SAS, France. 979, avenue des Pyrenees, 47520, Le Passage, France.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: УПСА САС, Франция. 3, рю Жозеф Монье, 92500, г. Рюэй-Мальмэзон, Франция/UPSA SAS, France. 3, rue Joseph Monier, 92500, Rueil Malmaison, France.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Бристол-Майерс Сквибб». 105064, Москва, ул. Земляной Вал, 9.
Тел.: (495) 755-92-67, факс: (495) 755-92-73.
- Торговое название Фервекс
- Дозировка или размер 500 мг+25 мг+200 мг
- Форма выпуска (доп.инфо.) малиновый с сахаром
- Первичная упаковка пакет (пакетик) из комбинированного материала
- Действующее вещество (МНН) Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота
- Объём упаковки 12.75 г
- Условия хранения При температуре 15–25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Порошки от простуды и гриппа, от ангины, от гриппа, от насморка, от отита, от простуды, от инфекций дыхательных путей, от тонзиллита, от фарингита, от головы, от горла, для носа, от боли, от боли в мышцах, от головной боли, от озноба, от температуры, от чихания, для взрослых, детям старше 15 лет
- Форма выпуска порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- Количество в упаковке 8