Состав
| Сироп для детей | 100 мл |
| активное вещество: | |
| парацетамол | 3 г |
| вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 20 г, сахарный сироп (сахароза, вода) — 50 г, натрия сахаринат — 0,15 г, калия сорбат — 0,4 г, лимонная кислота — 0,107 г, ароматизатор карамельно-ванильный (содержит бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин) — 0,2 г, вода очищенная — до 100 мл |
Описание
Слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и -2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая.
Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после приема.
Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Vd у детей составляет 0,7–1,01 л/кг. Достигаются сравнимые концентрации парацетамола в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10–25 %. Проникает через ГЭБ. Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов.
Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у новорожденных — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч.
Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Эффералган (раствор для приема внутрь): Показания
Эффералган® сироп применяют у детей от 1 мес до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг) в качестве жаропонижающего средства при следующих заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела:
острые респираторные заболевания,
грипп,
детские инфекции,
поствакцинальные реакции.
В качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч.:
головная и зубная боль,
боль в мышцах,
невралгия,
боли при травмах и ожогах.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для удобства и точности дозирования необходимо пользоваться мерной ложкой. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг.
Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10–15 мг/кг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 ч. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата.
Дети с массой тела от 4 до 16 кг: наполнить мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например, если масса тела ребенка от 4 до 5 кг, следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4–6 ч. Дети массой тела от 16 до 32 кг: следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить вес тела ребенка. Например, если вес ребенка от 18 до 19 кг, следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 8 кг. При необходимости препарат следует принимать каждые 4–6 ч.
Препарат можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком).
Продолжительность лечения. 3 дня — в качестве жаропонижающего и до 5 дней — в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача.
При тяжелых нарушениях функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при Cl креатинина &<,10 мл/мин, не менее 6 ч — при Cl креатинина 10–50 мл/мин. У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Эффералган (раствор для приема внутрь): Противопоказания
повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата,
тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии,
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
возраст до 1 мес.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина &<,30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Эффералган (раствор для приема внутрь): Побочные действия
Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса и MHO, снижение АД (как симптом анафилаксии), тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, аллергические реакции со стороны кожи и подкожной клетчатки (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие. При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1–2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3–4-й день.
Лечение: немедленная госпитализация, определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения, проведение симптоматического лечения, печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных транcаминаз нормализуется в течение 1–2 нед. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг MHO во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 сут может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Препарат содержит парацетамол, поэтому во избежание превышения максимальной суточной дозы не следует применять препарат одновременно с другими ЛС (рецептурными и безрецептурными), содержащими парацетамол.
При применении препарата более 5–7 дней необходим контроль за картиной периферической крови и функциональным состоянием печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.
В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0,335 г сахара (0,67 г сахара на каждое градуировочное деление мерной ложки (обозначены метками в кг).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При отсутствии терапевтического эффекта (продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней) следует обратиться к лечащему врачу.
Форма выпуска
Сироп для детей, 30 мг/мл. По 90 мл в пластиковом флаконе (ПЭТ), укупоренном колпачком «надави и открой» из ПЭНП. 1 фл. вместе с ложкой мерной помещают в пачку картонную.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
УПСА САС, Франция. 304, авеню дю Доктор Жан Брю, 47000, г. Ажен, Франция.
UPSA SAS, France. 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000, Agen, France.
Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная/третичная упаковка), выпускающий контроль качества. УПСА САС, Франция. 304, авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 г. Ажен, Франция.
UPSA SAS, France. 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000, Agen, France.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. УПСА САС, Франция. 3, рю Жозеф Монье, 92500, г. Рюэй-Мальмезон, Франция.
UPSA SAS, France. 3, rue Joseph Monier, 92500, Rueil Malmaison France.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Бристол-Майерс Сквибб», Россия. 105064, Москва, ул. Земляной вал, 9.
Тел.: (495) 755-92-67, факс: (495) 755-92-62.
- Форма выпуска раствор для приема внутрь
- Количество в упаковке 1
- Торговое название Эффералган (раствор для приема внутрь)
- Дозировка или размер 30 мг/мл
- Первичная упаковка флакон (флакончик) полиэтилентерефталатный
- Действующее вещество (МНН) Парацетамол
- Объём упаковки 90 мл
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Растворы от гриппа и простуды, от артроза и артрита, от гриппа, от мигрени, от отита, от простуды, от миозита, для нервной системы, для суставов, от головы, для мышц, от боли, от боли в мышцах, от боли в суставах, от головной боли, от зубной боли, от менструальной боли, от невралгии (боли по ходу нервов), от температуры, для детей, детям старше 1 месяца