Состав
Действующие вещества: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.
Описание
таблетки
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Анастрозол: Показания
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Способ применения и дозы
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Анастрозол: Противопоказания
- Выраженная почечная недостаточность (КК &<, 20 мл/мин),
- умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена),
- сопутствующая терапия тамоксифеном,
- пременопауза,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст,
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Анастрозол: Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто ( &>, 10%), часто (1-10%), редко (0,1-1%), очень редко ( &<, 0,1%). Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища, редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - 'приливы' жара. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, редко - сонливость. Co стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь, очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей). Прочие: часто - астения, очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
Передозировка
Симптомы: однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК &<, 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту
- Форма выпуска таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Количество в упаковке 30
- Торговое название Анастрозол
- Дозировка или размер 1 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Анастрозол
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Для приема внутрь, от онкологических заболеваний, от рака молочной железы, для взрослых по назначению врача