Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. тизанидин — 2 мг — 4 мг — 6 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 74,71, 101,02 или 127,64 мг, лактозы моногидрат — 79, 109,43 или 118,14 мг, кислота стеариновая — 0,3, 0,4 или 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88, 4,576 или 6,864 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1,3 или 5 упаковок.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон. Таблетки по 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой. Таблетки по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой. Таблетки по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T1/2 составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T1/2 удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина.
Тизанил: Показания
болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств, спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. При болезненном мышечном спазме — по 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2-4 мг. При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг (в 3-4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут. У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Тизанил: Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, выраженные нарушения функции печени, одновременное применение с флувоксамином, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).
Тизанил: Побочные действия
Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля. Возможно выведение Тизанила® также ускорит форсированный диурез. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность. При одновременном применении Тизанила® с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила®. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
Условия отпуска
По рецептуПроизводитель
Simpex Pharma
- Форма выпуска таблетки
- Количество в упаковке 30
- Торговое название Тизанил
- Дозировка или размер 2 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Тизанидин
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Таблетки для нервной системы, от ишиаса, от люмбаго, от мышечного спазма, от остеохондроза, от радикулита, для нервной системы, для мышц, для позвоночника, от боли в спине, от боли в шее, для взрослых по назначению врача