Состав
Состав на 1 таблетку
Активное вещество:
Тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин — 2 мг и 4 мг,
Вспомогательные вещества:
[Лактоза безводная (лактопресс) 117,012 мг и 234,024 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].
Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риском.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmах) — 1–2 ч. Биодоступность — 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Объем распределения — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 — 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой «концентрация‑время» (AUC) возрастает в 6 раз.
Тизалуд: Показания
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава),
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической ми ел о наги и, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).
Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.
Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами в 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Тизалуд: Противопоказания
- выраженное нарушение функции печени,
- одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин),
- повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата,
- редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу),
Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.
С осторожностью
Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.
Тизалуд: Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.
Особые указания
Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидии следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
Из-за угрозы синдрома «отмены» дозу тизанидина снижают постепенно.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мг или 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.
Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Производитель
АО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес:
Россия, 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
Тел.: (4722) 21-32-26
Факс: (4722) 21-34-71
- Торговое название Тизалуд
- Дозировка или размер 4 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Тизанидин
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C
- Срок годности 2 года
- Свойства Таблетки для нервной системы, от ишиаса, от люмбаго, от мышечного спазма, от остеохондроза, от радикулита, для нервной системы, для мышц, для позвоночника, от боли в спине, от боли в шее, от судорог, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска таблетки
- Количество в упаковке 30