Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Пирацетам - 100,0 мг, морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) - 25,0 мг,
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость
Фармакодинамика
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение 5 активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакокинетика
Пирацетам
Распределение
Объем распределения ( Vd ) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т 1 / 2 ) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (&>,95%) в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Тиотриазолин
При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном - через 0,1 ч. Связывание с белками крови - не более 10%. Накапливается преимущественно в почках - 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего - в тонком кишечнике и легких (1-2%).
Тиоцетам: Показания
В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери.
Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Тиоцетам: Противопоказания
- гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиотриазолина, а также к другим компонентам препарата,
- хорея Гентингтона,
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт),
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), острая почечная недостаточность,
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата,
- детский возраст до 18 лет,
- беременность и период лактации.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин), при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические), при тяжелых кровотечениях, геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.
Тиоцетам: Побочные действия
Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.
Тиоцетам:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость,
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота,
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления,
Со стороны вестибулярной системы: головокружение,
Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.
У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
Пирацетам:
по частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, &<,1/10), нечасто (≥1/1000, &<,1/100), редко (≥1/10 000 до &<,1/1000), очень редко (&<,1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, частота неизвестна - гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор,
Со стороны психики: часто - нервозность, нечасто - депрессия, частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.
Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго,
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота,
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность,
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд,
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения,
Сосудистые нарушения: редко - гипотензия, тромбофлебит,
Со стороны метаболизма и питания: часто - повышение массы тела,
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - астения, редко - боль в месте введения, лихорадка, частота неизвестна - тромбофлебит.
Тиотриазолин:
Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка, описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока,
Со стороны нервной системы : головокружение, шум в ушах,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления,
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота,
Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.
Передозировка
Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие
Тиоцетам нельзя назначать с растворами, имеющими кислую pH.
Взаимодействие тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение ( b -тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С, VIII: vW : Ag , VIII: vW : RCo ), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ( CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1 и 4А9/11) в опытах in vitro . В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2 A 6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования ( Ki ), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении более 4-х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме, при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Особые указания
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
По 5 мл или 10 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или с точкой излома, или без кольца и точки излома.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
Примечание. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
«ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС»
д.о.о. Нови Бечей,
Куманачки пут бб, Нови Бечей,
Республика Сербия
Производитель:
ПАО «Галичфарм»
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.
Тел/факс: (8-10-38-032) 294-99-94.
При упаковке препарата на «ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС» д.о.о. Нови Бечей, Республика Сербия
Упаковано:
«ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС» д.о.о. Нови Бечей,
Куманачки пут бб, Нови Бечей, Республика Сербия
Тел.: +381 23 775070
+381 23 775072
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство Корпорации «АРТЕРИУМ» в Российской Федерации:
Адрес: 109147, г. Москва, ул. Таганская, 3, офис 509-510.
Тел. (495) 640 20 02
- Первичная упаковка ампула
- Действующее вещество (МНН) Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат+ Пирацетам
- Объём упаковки 5 мл
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
- Срок годности 3 года
- Свойства от последствий инсульта, для сосудов, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Количество в упаковке 10
- Торговое название Тиоцетам
- Дозировка или размер 25 мг+100 мг