Состав
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 100 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 2,5 мг, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембра- ностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (&>, 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения - около 1,5 ч. Лидокаина гидрохлорид Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).
Калмирекс: Показания
- гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей,
- рассеянный склероз,
- инсульт,
- миелопатия, энцефаломиелит опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз,
- цервикальный и люмбальный синдромы,
- артрозы крупных суставов,
- восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций,
- облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз,,
- диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия) (в составе комплексной терапии),
- заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия) (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
В/м, в/в. Взрослым ежедневно назначают по 100 мг (в/м — 2 раза в сутки, в/в — 1 раз в сутки).
Калмирекс: Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину,
- тяжелая миастения,
- период беременности и лактации,
- детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
Калмирекс: Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до &<, 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до &<, 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до &<, 1/1000), очень редко (&<, 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилакти- ческие реакции, очень редко - анафилактический шок.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, очень редко - полидипсия.
- Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна, редко - потеря активности, депрессия.
- Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.
- Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, очень редко - брадикардия.
- Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, редко - приливы крови.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко -одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, редко - дискомфорт в конечностях, очень редко - остеопения.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции, нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость, редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, очень редко - чувство дискомфорта в груди.
- Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов, очень редко - повышение уровня креатинина.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, которое ограничивает применение препарата КАЛМИРЕКС®. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативный эффект и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Особые указания
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. По 1 мл в ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифрувую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кoдa, буквенно-цифpoвoй кодиpoвки. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс» 141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12 Тел./факс: (495) 956-29-30 www.sotex.ru
- Форма выпуска раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Количество в упаковке 5
- Торговое название Калмирекс
- Дозировка или размер 100 мг/мл + 2.5 мг/мл
- Первичная упаковка ампула темного стекла
- Действующее вещество (МНН) Лидокаин + Толперизон
- Объём упаковки 1 мл
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C
- Срок годности 2 года
- Свойства от артроза и артрита, от болезни Рейно, от последствий инсульта, для нервной системы, для мышц, от боли в мышцах, от боли в суставах, для взрослых по назначению врача