Состав
1 мл препарата с концентрацией 5 мг/мл содержит: действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат – 5,4 мг (соответствует 5 мг ипидакрина гидрохлорида), вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М – до рН 3,0, вода для инъекций – до 1 мл, 1 мл препарата с концентрацией 15 мг/мл содержит: действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат – 16,2 мг (соответствует 15 мг ипидакрина гидрохлорида), вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М – до рН 3,0, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Холинэстеразы ингибитор.
Фармакодинамика
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: - блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, - обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. 2 Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервномышечную передачу,
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида,
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции. При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Аксамон: Показания
- Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
- Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Способ применения и дозы
Подкожно или внутримышечно.
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы:
• Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней), далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
• Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца. Заболевания центральной нервной системы:
• Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в день 10–15 дней, при возможности переходят на таблетированную форму.
• Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней, далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Аксамон: Противопоказания
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
• эпилепсия,
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами,
• стенокардия и выраженная брадикардия,
• бронхиальная астма,
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей,
• вестибулярные расстройства,
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
• беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания,
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).
С осторожностью
Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Аксамон: Побочные действия
Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с
возбуждением М-холинорецепторов.
Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто
(от ≥1/100 до &<,1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до &<,1/100), редко (от ≥1/10 000 до &<,1/1000),
очень редко (&<,1/10 000), не известно (нельзя определить по имеющимся данным).
- Нарушения со стороны иммунной системы
Не известно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит,
анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему,
крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции). - Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз). - Нарушения со стороны сердца
Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия. - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: повышенная бронхиальная секреция. - Желудочно-кишечные нарушения
Часто: слюнотечение, тошнота.
Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).
Редко: понос, боль в эпигастрии. - Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: повышенное потоотделение.
Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз). - Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: слабость (при применении высоких доз). - Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например,
атропином).
В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня)
прерывают прием препарата.
Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз». Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены. Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метоциния йодид и др.
Взаимодействие
Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и M-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Аксамон®. Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин потенцирует действие ипидакрина. Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей. На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии. В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорцией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения.
Раствор для внутримышечного и подкожного введения 5 мг/мл или 15 мг/мл. По 1 мл препарата в ампулы c точкой или кольцом излома из бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Эллара», Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2.
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1. Тел./факс: +7 (495) 925-57-00 www.pikfarma.ru
- Объём упаковки 1 мл
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 2 года
- Свойства от болезни Альцгеймера, от полинейропатии, от последствий инсульта, для мозга, для нервной системы, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска раствор для внутримышечного и подкожного введения
- Количество в упаковке 10
- Торговое название Аксамон
- Дозировка или размер 5 мг/мл
- Первичная упаковка ампула
- Действующее вещество (МНН) Ипидакрин