Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| активное вещество: | |
| галантамина гидробромид | 1 мг |
| 2,5 мг | |
| 5 мг | |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,4 мг, вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакодинамика
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает ВГД при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
После п/к введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.
Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч.
Период полураспределения галантамина — 10 мин — более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и 5–6,6 мин соответственно). T1/2 также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с «мягким», но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ.
Метаболизируется путем деметилирования (5–6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче.
Выводится в основном путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл/мин/кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена — (0,2±0,1%) за 24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.
Нивалин: Показания
В неврологии:
заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии),
состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии),
церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича),
нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).
В анестезиологии и хирургии:
снятие действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и лечение послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
ионофорез — при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
В токсикологии:
интоксикация антихолинергическими ЛС.
Способ применения и дозы
Парентерально: п/к, в/м или в/в.
Доза и продолжительность лечения препаратом Нивалин® устанавливаются врачем в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.
Неврология
Нивалин® в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.
Взрослые. Обычно раствор для инъекций назначают в дозе 0,03–0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза — 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3–4 дня на 2,5 мг, в 2–3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг п/к, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети. Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на 1 кг массы тела ребенка, в зависимости от тяжести симптомов и индивидуальной переносимости. Применяется п/к в следующих суточных дозах: дети от 1–2 лет — 0,25–1 мг (0,02–0,08 мг/кг).
У детей старше 3 лет раствор для инъекций применяется в дозе 0,03–0,28 мг/кг или от 3 до 5 лет — 0,5–5 мг, от 6 до 8 лет — 0,75–7,5 мг, от 9 до 11 лет — 1–10 мг, от 12 до 15 лет — 1,25–12,5 мг, старше 15 лет — 1,25–15 мг.
Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин® вводится в/в в дозе 10–20 мг в день.
При послеоперационных парезах ЖКТ и мочевого пузыря вводится п/к, в/м или в/в в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2–3 приема в день.
Дети. Дозы устанавливаются врачом и применяются согласно расчету на 1 кг массы тела ребенка, в зависимости от тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится в/в в следующих дозах: дети от 1 года до 2 лет — 0,25–1 мг (0,03–0,08 мг/кг).
У детей старше 3-летнего возраста раствор дня инъекций назначается в дозе 0,03–0,28 мг/кг или от 3 до 5 лет — 0,5–5 мг, от 6 до 8 лет — 0,75–7,5 мг, от 9 до 11 лет — 1–10 мг, от 12 до 15 лет — 1,25–12,5 мг, старше 15 лет и взрослые — 1,25–15 мг.
Физиотерапия
При ионофорезе — от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 мин на протяжении 10–15 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Нивалин® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Нивалин: Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
бронхиальная астма,
выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада,
артериальная гипертензия,
эпилепсия,
гиперкинезы,
тяжелая печеночная недостаточность,
механическая кишечная непроходимость,
тяжелая почечная недостаточность,
механические нарушения проходимости мочевыводящих путей,
беременность,
период лактации,
детский возраст до 1 года.
С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).
Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.
Нивалин: Побочные действия
Возможны гиперчувствительность к галантамину и выраженные никотиновые или мускариновые (в более низкой степени) эффекты, характерные для данного фармакологического класса.
Со стороны ССС: брадикардия, AV блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции.
Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе.
Со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит, в единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2–3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, снижение АД, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной системы и ССС.
В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг, дозу можно ввести повторно, в зависимости от клинической картины.
Взаимодействие
Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.
Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензосульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (в т.ч. тубокурарина хлорид), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект препарата Нивалин®.
Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (в т.ч. суксаметоний).
Циметидин может повышать биодоступность галантамина.
В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют активность CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют активность CYP3D4, т.о. они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.
Особые указания
Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения препарата.
Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл. В ампулах бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с маркировками для вскрытия (цветная точка/кольцо), по 1 мл, в блистерах из ПВХ по 10 амп., в пачке картонной 1 блистер, в коробке картонной 10 блистеров (для стационаров).
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.
Тел.: (+359 2) 813-42-00, факс: (+359 2) 936-02-86.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу: 109429, Москва, МКАД 14-й км, 10.
Тел./факс: (495) 786-22-26.
- Действующее вещество (МНН) Галантамин
- Объём упаковки 1 мл
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 5 лет
- Свойства от болезни Альцгеймера, от радикулита, детям по назначению врача, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска раствор для инъекций
- Количество в упаковке 10
- Торговое название Нивалин
- Дозировка или размер 1 мг/мл
- Первичная упаковка ампула стеклянная