Состав
Капсулы с модифицированным высвобождением — 1 капс. тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг вспомогательные вещества: содержимое капсулы: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), содержащий также полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, МКЦ твердая желатиновая капсула: верхняя часть — железа оксид желтый (C.I. 77492 Е172), титана диоксид (C.I. 77891 Е171), железа оксид черный (C.I. 77499 Е172), железа оксид красный (C.I. 77491 Е172), желатин нижняя часть — железа оксид красный (C.I. 77491 Е172), железа оксид черный (C.I. 77499 Е172), железа оксид желтый (C.I. 77492 Е172), титана диоксид (C.I. 77891 Е171), желатин в блистере 10 шт., в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер № 2, крышечка непрозрачная, коричневого цвета, корпус непрозрачный, коричнево-желтого цвета. Содержимое капсулы — пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Распределение В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmax после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфаlA-адренорецепторам. Б`oльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.
Сонизин: Показания
Лечение дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 1 капс. в день, в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, т.к. при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Сонизин: Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина
Сонизин: Побочные действия
Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. Co стороны органов пищеварения: редко — тошнота, рвота, запоры или диарея, крайне редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны. Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии, компенсаторной тахикардии. Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы, сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид — снижает (существенного клинического значения не имеет, изменения дозировки не требуется). Диклофенак и непрямые антикоагулянты усиливают выведение тамсулозина. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, нитраты и этанол — могут усилить выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина.
Условия отпуска
По рецепту
- Форма выпуска капсулы с модифицированным высвобождением
- Количество в упаковке 30
- Торговое название Сонизин
- Дозировка или размер 0.4 мг
- Первичная упаковка блистер
- Действующее вещество (МНН) Тамсулозин
- Условия хранения При температуре 15–30 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Капсулы при заболеваниях предстательной железы, для предстательной железы, от нарушений мочеиспускания, для взрослых по назначению врача, для мужчин