Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: пентоксифиллин - 400мг
вспомогательные вещества:
ядро - гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66,0 мг, повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24,0 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 68,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг, оболочка - Опадрай II - 15,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид Е 171 - 3,567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0,0765 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство.
Фармакодинамика
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформированности эритроцитов,
- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов,
- снижения концентрации фибриногена,
- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту 'первичного прохождения' через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ±13%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Пентоксифиллин-СЗ: Показания
- Окклюзивная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, 'перемежающаяся' хромота, диабетическая ангиопатия).
- Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
- Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет: одна таблетка 400 мг два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Пентоксифиллин-СЗ: Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
- Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
- Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
- Кровоизлияния в мозг.
- Острый инфаркт миокарда.
- Возраст до 18 лет.
- Беременность (недостаточно данных).
- Период грудного вскармливания (недостаточно данных).
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пентоксифиллин-СЗ: Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
- Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
- Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
- Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
- Нарушения со стороны сосудов: 'приливы' крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
- Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
- Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
- Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота 'кофейной гущей', аритмии, потеря сознания При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания,' Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке): - при появлении первых признаков (потливрсть, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата, - помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечив&ют свободу для дыхания, - срочные медицинские мероприятия: вводит в/в эпинефрин(адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов. На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени, с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД, с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с ИБС, артериальной гипотензией. При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Северная Звезда, Россия
- Форма выпуска таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
- Количество в упаковке 60
- Торговое название Пентоксифиллин-СЗ
- Дозировка или размер 400 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая
- Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Таблетки для кровообращения и крови, от атеросклероза, от болезни Рейно, от диабетической ретинопатии, от нарушений мозгового кровообращения, от отморожений, от поражения сосудов при сахарном диабете, от последствий инсульта, от трофических язв, для мозга, для сосудов, от головокружения, от нарушения внимания и памяти, от судорог икроножных мышц, от ухудшения слуха, для взрослых по назначению врача