Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг, МКЦ — 22,4 мг, магния стеарат — 1,3 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| сахарная оболочка: сахароза — 33,35 мг, тальк — 10,9 мг, акации смола — 2,7 мг, сандарака смола — 1 мг, магния карбонат — 0,7 мг, титана диоксид (Е171) — 0,7 мг, канифоль — 0,6 мг, карнаубский воск — 0,06 мг, сансет желтый (Е110) — 0,05 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг, МКЦ — 22,4 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| сахарная оболочка: сахароза — 33,4 мг, тальк — 10,9 мг, акации смола — 2,7 мг, сандарака смола — 1 мг, магния карбонат — 0,7 мг, титана диоксид (Е171) — 0,7 мг, канифоль — 0,6 мг, карнаубский воск — 0,06 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 30 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг, МКЦ — 22,4 мг, магния стеарат — 3,61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| пленочная оболочка: гипромеллоза — 2,8985 мг, титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг, силикон — 0,0145 мг |
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21± 14) нг/мл и MDL (41±14) нг/мл достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (&>,90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Ницерголин: Показания
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом),
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Способ применения и дозы
Внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом, каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Ницерголин: Противопоказания
недавно перенесенный инфаркт миокарда,
острое кровотечение,
выраженная брадикардия,
нарушение ортостатической регуляции,
повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата,
дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция,
беременность,
период грудного вскармливания,
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Ницерголин: Побочные действия
Выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие
Может усиливать действие гипотензивных средств.
Метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания
В терапевтических дозах, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. 25 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. По 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту.
- Действующее вещество (МНН) Ницерголин
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Таблетки для кровообращения и крови, от болезни Рейно, от нарушений мозгового кровообращения, для мозга, для сосудов, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой
- Количество в упаковке 50
- Торговое название Ницерголин
- Дозировка или размер 10 мг
- Первичная упаковка упаковка контурная ячейковая