Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
| вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 0,4 мг, вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакодинамика
Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл, Tmax — 0,45–0,5 ч. Мексидол® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексидол: Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения,
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- синдром вегетативной дистонии,
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,
- острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии,
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии,
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
- острая интоксикация антипсихотическими средствами,
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острые некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
В/в (струйно или капельно) или в/м.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.
При ЧМТ и последствиях ЧМТ — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, в течение 10–15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут Мексидол® может вводиться в/м. В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг/сут, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/м по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200–500 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.
Мексидол: Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату,
- острое нарушение функций почек,
- острое нарушение функций печени.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Мексидол: Побочные действия
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — желтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 или 5 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона коробочного (для стационаров).
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
А. ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский р-н, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.
Тел.: 8-(86195)-2-12-11, факс: 8-(86195)-2-15-25.
Б. ООО «Эллара», Россия, 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, 20.
Тел./факс: 8-(42243)-6-42-91.
В. ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия, 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.
Тел./факс: 8-(495) 911-42-10.
Организация, принимающая претензии. ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», 115280, Москва, ул. Автозаводская, 17, корп. 3, комн. 4.
Тел./факс: 8-(495)-626-47-55.
- Количество в упаковке 20
- Торговое название Мексидол
- Дозировка или размер 50 мг/мл
- Первичная упаковка ампула
- Действующее вещество (МНН) Этилметилгидроксипиридина сукцинат
- Объём упаковки 2 мл
- Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности 3 года
- Свойства Раствор для кровообращения, от атеросклероза, от инфаркта миокарда, от нарушений мозгового кровообращения, от последствий инсульта, от похмелья, от сотрясения мозга и других черепно-мозговых травм, от стенокардии, при астении, для мозга, для сердца, от головы, от боли в области сердца (кардиалгия), от головокружения, от нарушения внимания и памяти, для взрослых по назначению врача
- Форма выпуска раствор для внутривенного и внутримышечного введения