Состав
1 флакон с лиофилизатом содержит:
действующее вещество: ницерголин – 4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.
Описание
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор.
Код АТХ: С04АЕ02
Фармакодинамика
Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (&>, 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - &>, 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Сермион (для инъекций): Показания
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Способ применения и дозы
Внутримышечно: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5 % - 10 %, по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Сермион (для инъекций): Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Сермион (для инъекций): Побочные действия
| Системно- | Очень | Частые | Нечастые | Редкие | Очень | Частота |
| органный | частые | ≥ 1/100 | ≥ 1/1 000 | ≥ 1/10 000 | редкие | неизвестна |
| класс | ≥ 1/10 | до &<, 1/10 | до &<, 1/100 | до | &<,1/10,000 | (невозможно |
| &<, 1/1 000 | оценить на | |||||
| основании | ||||||
| имеющихся | ||||||
| данных) | ||||||
| Нарушения | психомоторное | |||||
| психики | возбуждение, | |||||
| спутанность | ||||||
| сознания, | ||||||
| бессонница | ||||||
| Нарушения со | сонливость, | ощущение | ||||
| стороны | головокружение, | жара | ||||
| нервной | головная боль | |||||
| системы | ||||||
| Нарушения со | снижение | |||||
| стороны | артериального | |||||
| сосудов | давления (АД), в | |||||
| основном после | ||||||
| парентерального | ||||||
| введения, | ||||||
| «приливы» крови | ||||||
| к коже лица | ||||||
| Нарушения со | ощущен | диарея, запор, | ||||
| стороны | ие | тошнота, | ||||
| желудочно- | диском- | диспептические | ||||
| кишечного | форта в | явления | ||||
| тракта | животе | |||||
| Нарушения со | кожный зуд | кожные | ||||
| стороны кожи | высыпания | |||||
| и подкожных | ||||||
| тканей | ||||||
| Лабораторные | повышение | |||||
| и инструмент- | концентрации | |||||
| альные данные | мочевой кислоты | |||||
| в крови (этот | ||||||
| эффект не | ||||||
| зависит от дозы и | ||||||
| длительности | ||||||
| терапии) | ||||||
| Общие | фиброз |
| расстройства |
- нарушения в месте введения
| Нарушения со | аллергические |
| стороны | реакции |
| иммунной | в виде |
| системы | кожного зуда |
| и сыпи |
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к
сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска, Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.
По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него. 4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат - 4 года, растворитель – 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Апджон ЮЭс 1 ЭлЭлСи, США
235 Ист 42 Стрит, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США Upjohn US 1 LLC, USA
235 East 42nd Street, New York, New York, 10017, USA
Производитель
Лиофилизат:
Производитель готовой лекарственной формы/ Фасовщик (первичная упаковка):
Вайет
Фарма С.А., Испания
Аутовиа дел Норте А1, км 23, десвио Альгете, км 1, Сан Себастьян де лос Рейес, 28700
Мадрид, Испания,
Wyeth Farma S.A., Spain
Autovia del Norte A1, Km 23, desvio Algete, Km 1, San Sebastian de los Reyes, 28700 Madrid, Spain
Упаковщик (вторичная/ третичная упаковка)/ Выпускающий контроль качества:
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия
Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия
Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium
Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
Растворитель:
Производитель:
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия
Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия
Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium
Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
- Форма выпуска лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
- Количество в упаковке 4
- Торговое название Сермион (для инъекций)
- Дозировка или размер 4 мг
- Форма выпуска (доп.инфо.) в комплекте с растворителем
- Первичная упаковка флакон
- Действующее вещество (МНН) Ницерголин
- Условия хранения При температуре не выше 25 °C
- Срок годности 4 года
- Свойства от гипертонии, от болезни Рейно, от нарушений мозгового кровообращения, для мозга, для нервной системы, для сосудов, беременным по назначению врача, для взрослых по назначению врача