Состав
| Раствор для внутривенного и подкожного введения | 1 амп. |
| активное вещество: | |
| октреотид | 50 мкг |
| 100 мкг | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Фармакодинамика
Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.
Фармакокинетика
После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг. T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизмененном виде, почками.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Октреотид: Показания
лечение острого панкреатита,
остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени,
профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.
Способ применения и дозы
П/к, в/в (капельно).
Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100–200 мкг вводят п/к за 1–2 ч до лапаротомии, затем после операции вводят п/к по 100–200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5–7 последовательных дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Октреотид: Противопоказания
повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата,
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: холелитиаз (желчно-каменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.
Октреотид: Побочные действия
Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени других трансаминаз.
Длительное применение Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Со стороны ССС: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия, в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Передозировка
Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и подкожного введения 50, 100 мкг/мл. По 1 мл в ампулах из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулах темного стекла, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, или ампулах с точкой разлома. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона коробочного.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО».
Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.
Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А.
Упаковщик (вторичная упаковка)
1. ООО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30.
Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30, пом. 4.
2. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО».
Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.
Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А.
Владелец РУ, выпускающий контроль качества: АО «Фарм-Синтез».
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.
Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.
Тел.: (495) 796-94-33, факс: (495) 796-94-34.
e-mail: info@pharm-sintez.ru, www.pharm-sintez.ru
Выпускающий контроль качества: АО «Фарм-Синтез».
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.
Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30.
Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.
Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.
Тел.: (495) 796-94-33, факс: (495) 796-94-34.
e-mail: info@pharm-sintez.ru, www.pharm-sintez.ru
- Форма выпуска раствор для внутривенного и подкожного введения
- Количество в упаковке 5
- Торговое название Октреотид
- Дозировка или размер 100 мкг/мл
- Первичная упаковка ампула
- Действующее вещество (МНН) Октреотид
- Объём упаковки 1 мл
- Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °C
- Срок годности 5 лет
- Свойства Для инъекций и инфузий, от язвы желудка и 12-перстной кишки, для взрослых по назначению врача